admin / 04.05.2019

Сибутрамин

Сибутрамин

Сибутрамин

Химическое соединение

ИЮПАК

(±)-1-(4-хлорфенил)-N,N-диметил-альфа-(2-метилпропил) циклобутанметанамин (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

Молярная масса

279.85 г/моль

CAS

PubChem

DrugBank

Классификация

Фармакол. группа

регуляторы аппетита

АТХ

МКБ-10

Фармакокинетика

Биодоступн.

Абсорбция 77%, предположительно эффект первого прохождения

Метаболизм

Печень (CYP3A4-связанный)

Период полувывед.

сибутрамин около 1 часа
метаболит 1: 14 часов
метаболит 2: 16 часов

Экскреция

Желчь (сибутрамин и активные метаболиты), почки (неактивные метаболиты)

Лекарственные формы

капсулы

Другие названия

Голдлайн, Линдакса, Меридиа, Редуксин, Слимия, Талия

Сибутрамин на Викискладе

Сибутрамин — анорексигенное лекарственное средство, усиливающее чувство насыщения. Оно относится к группе препаратов для лечения ожирения и применяется при комплексной поддерживающей терапии больных с избыточной массой тела.

В странах Европейского сообщества применение сибутрамина было приостановлено в 2010 году, когда Европейское агентство лекарственных средств обнародовало результаты исследований рисков побочных эффектов лекарства. FDA в 2010 году потребовало от производителя в инструкции по применению указывать, что сибутрамин нельзя применять пациентам, имевшим когда-либо сердечно-сосудистые заболевания.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — анорексигенное. Ингибирует обратный захват нейромедиаторов — серотонина и норадреналина из синаптической щели, потенцирует синергические взаимодействия центральных норадреналин- и серотонинергической систем. Уменьшает аппетит и количество потребляемой пищи (усиливает чувство насыщения), увеличивает термогенез (вследствие опосредованной активации β3-адренорецепторов), оказывает влияние на бурую жировую ткань. Образует в организме активные метаболиты (первичные и вторичные амины), значительно превосходящие сибутрамин по способности ингибировать обратный захват серотонина и норадреналина. В исследованиях in vitro активные метаболиты блокируют также обратный захват дофамина, но в 3 раза слабее, чем 5-НТ и норадреналина. Ни сибутрамин, ни его активные метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов и активность МАО, не взаимодействуют с нейротрансмиттерными рецепторами, включая серотонинергические, адренергические, дофаминергические, бензодиазепиновые и глутаматные (NMDA), не оказывают антихолинергического и антигистаминного действия. Ингибирует захват 5-НТ тромбоцитами и может изменять функции тромбоцитов.

Снижение массы тела сопровождается увеличением концентрации в сыворотке крови ЛПВП и понижением количества триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП и мочевой кислоты. Во время лечения наблюдается незначительный подъём АД в покое (на 1-3 мм рт. ст.) и умеренное учащение пульса (на 3-7 уд./мин), но в единичных случаях возможны более выраженные изменения. При одновременном применении с ингибиторами микросомального окисления увеличивается ЧСС (на 2,5 уд./мин) и удлиняется интервал QT (на 9,5 мс).

В 2-годичных исследованиях на крысах и мышах при использовании доз, в результате введения которых наблюдаемая суммарная площадь под кривыми концентрация — время (AUCs) для двух активных метаболитов превышала таковую при приёме МРДЧ в 0,5-21 раза, повышал частоту возникновения доброкачественных опухолей интерстициальной ткани яичек преимущественно у самцов крыс. Канцерогенного действия у мышей и самок крыс не обнаружено. Не оказывает мутагенного действия, не влияет на фертильность. При введении крысам доз, AUCs обоих активных метаболитов для которых в 43 раза превышала наблюдающуюся при приёме МРДЧ, тератогенного действия не выявлено. Однако в исследованиях, проведённых на кроликах линии Dutch Belted в условиях, когда AUCs активных метаболитов сибутрамина была в 5 раз больше, чем при использовании МРДЧ, у потомков были обнаружены аномалии физического развития (изменение формы или размеров мордочки, ушной раковины, хвоста, толщины костей).

После приёма внутрь быстро всасывается из ЖКТ не менее чем на 77 %. При «первом прохождении» через печень подвергается биотрансформации под влиянием изофермента CYP3A4 цитохрома P450 с образованием двух активных метаболитов (моно- и дидесметилсибутрамин). После приёма разовой дозы 15 мг Cmax монодесметилсибутрамина составляет 4 нг/мл (3,2-4,8 нг/мл), дидесметилсибутрамина — 6,4 нг/мл (5,6-7,2 нг/мл). Cmax достигается через 1,2 ч (сибутрамин), 3-4 ч (активные метаболиты). Одновременный приём пищи понижает Cmax метаболитов на 30 % и увеличивает время её достижения на 3 ч, не изменяя AUC. Быстро распределяется по тканям. Связывание с белками составляет 97 % (сибутрамин) и 94 % (моно- и дидесметилсибутрамин). Равновесная концентрация активных метаболитов в крови достигается в течение 4 дней после начала лечения и примерно в 2 раза превышает плазменный уровень после приёма разовой дозы. T1/2 сибутрамина — 1,1 ч, монодесметилсибутрамина — 14 ч, дидесметилсибутрамина — 16 ч. Активные метаболиты подвергаются гидроксилированию и конъюгации с образованием неактивных метаболитов, которые экскретируются преимущественно почками.

Побочные действия

Основной источник:

В плацебо-контролируемых исследованиях 9 % пациенток, принимавших сибутрамин и 7 % пациенток, принимавших плацебо, прекратили лечение из-за возникновения побочных эффектов; в плацебо-контролируемых исследованиях наиболее частыми побочными эффектами были головная боль, анорексия, бессонница, сухость во рту, запор.

Список возможных побочных эффектов

Перечень побочных эффектов предназначен прежде всего для врача. Вовсе не обязательно, что препарат вызовет перечисленные нежелательные действия, однако, если они возникнут, они могут быть вызваны именно действием лекарства. В этом случае врач может принять решение о снижении дозировки, об отмене препарата или о его замене.

Побочные действия на организм в целом: головная боль — 30,3% (18,6%), абдоминальная боль — 4,5% (3,6%), боль в шее — 1,6% (1,1%), боль в спине — 8,2% (5,5%), боль в груди — 1,8% (1,2%), астения — 5,9% (5,3%), аллергические реакции — 1,5% (0,8%), случайная травма — 5,9% (4,1%), гриппоподобный синдром — 8,2% (5,8%).

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: мигрень — 2,4% (2,0%), сердцебиение — 2,0% (0,8%), тахикардия — 2,6% (0,6%), артериальная гипертензия — 2,1% (0,9%), вазодилатация (гиперемия кожи с ощущением тепла) — 2,4% (0,9%).
  • Со стороны органов ЖКТ: тошнота — 5,9% (2,8%), рвота — 1,5% (1,4%), диспепсия — 5,0% (2,6%), гастрит — 1,7% (1,2%), запор — 11,5% (6,0%), обострение геморроя — 1,2% (0,5%), анорексия — 13,0% (3,5%), повышение аппетита — 8,7% (2,7%), жажда — 1,7% (0,9%).
  • Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия — 1,9% (1,1%), артралгия — 5,9% (5,0%), тендосиновит — 1,2% (0,5%), заболевания суставов — 1,1% (0,6%).
  • Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение — 7,0% (3,4%), нервозность — 5,2% (2,9%), тревога — 4,5% (3,4%), депрессия — 4,3% (2,5%), сухость во рту — 17,2% (4,2%), инсомния — 10,7% (4,5%), парестезия — 2,0% (0,5%), сонливость — 1,7% (0,9%), возбуждение — 1,5% (0,5%), эмоциональная лабильность — 1,3% (0,6%), заболевания уха — 1,7% (0,9%), боль в ухе — 1,1% (0,7%), изменение вкуса — 2,2% (0,8%).
  • Со стороны респираторной системы: синусит — 5,0% (2,6%), ринит — 10,2% (7,1%), фарингит — 10,0% (8,4%), ларингит — 1,3% (0,9%), усиление кашля — 3,8% (3,3%).
  • Со стороны кожных покровов: потливость — 2,5% (0,9%), сыпь — 3,8% (2,5%), акне — 1,0% (0,8%).
  • Со стороны

    Ингибиторы микросомального окисления, в том числе ингибиторы CYP3A4 цитохрома P450 (кетоконазол, эритромицин, циклоспорин и др.) понижают клиренс сибутрамина. Средства, обладающие серотонинергической активностью, повышают риск развития серотонинового синдрома (ажитация, потливость, диарея, повышение температуры тела, аритмия, судороги и др.).

    Меры предосторожности

    Необходимо контролировать уровень АД и частоту пульса каждые 2 нед в первые 2 мес лечения и затем — 1 раз в месяц. У пациентов с артериальной гипертензией при уровне АД >145/90 мм рт. ст. контроль должен осуществляться тщательнее и чаще, а в случае дважды зарегистрированного подъёма АД >140/90 мм рт. ст. лечение следует прекратить. Появление во время терапии боли в грудной клетке, прогрессирующего диспноэ (нарушение дыхания) и отёков нижних конечностей может указывать на развитие лёгочной гипертензии (в этом случае необходимо обязательно обратиться к врачу). Не рекомендуется одновременный приём препаратов, увеличивающих интервал QT (астемизол, терфенадин, антиаритмические и другие средства), средств, содержащих эфедрин, фенилпропаноламин, псевдоэфедрин и др. (опасность повышения АД и увеличения ЧСС), а также других анорексигенных средств с центральным механизмом действия. С осторожностью следует назначать на фоне гипокалие- и гипомагниемии, при нарушении функции печени и почек лёгкой и средней степени тяжести. Женщины детородного возраста в период лечения должны использовать адекватные меры контрацепции. Следует иметь в виду, что сибутрамин может уменьшать слюноотделение и способствовать развитию кариеса, периодонтальных заболеваний, кандидоза и дискомфорта в полости рта. В период лечения рекомендуется ограничивать употребление алкоголя. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

    Легальный статус

    С 24 января 2008 года сибутрамин входит в утверждённый правительством России список сильнодействующих препаратов.. Это означает, что продажа сибутрамин-содержащих препаратов разрешена только в аптеках по рецепту особой формы, он подлежит специальному учёту.

    Несмотря на то, что в 2007 году сибутрамин не входил в этот список (он ещё не существовал и действовал список ПККН с неясным правовым статусом), Светлана Сухорукова арестована в октябре 2007 и в январе 2008 была осуждена за продажу сибутрамина в 2007 году на 5 лет по ст. 234 УК РФ — незаконный оборот сильнодействующих веществ.

    Сибутрамин включен также в Запрещённый список Всемирного антидопингового агентства (2010 год) и отнесён к субстанциям, запрещённым во время соревнований.

    Мероприятия, ограничивающие свободную продажу лекарственных препаратов, содержащих сибутрамин, проходили в 2008—2010 годах не только в России. Кампании по приостановке продаж развернулись в США, ряде стран Евросоюза и Израиле. Данная мера применена после получения результатов исследования, где при длительном применении (несколько лет) 15 мг сибутрамина у больных гипертонической болезнью, перенёсших инфаркт и инсульт выявлен ряд тяжёлых побочных эффектов. Отзыв документов, дающих право на торговлю в аптеках, по формулировкам регламентирующих органов носит временный характер, до выяснения особых обстоятельств. На Украине данный запрет не распространяется на БАДы, содержащие сибутрамин в большей дозе (35-50 мг), ввиду отсутствия юридических процедур доказательства наличия этого компонента в продукте для снижения веса. Существуют исследования, утверждающие, что побочные эффекты связаны с наличием в рацемическом сибутрамине S-изомера. Напротив, R-сибутрамин имеет в 2 раза меньший риск развития нежелательных последствий. Наличие оптически чистой лекарственной формы, содержащей R-сибутрамин, могло бы, при достаточной доказательной базе, положительно повлиять на сложившуюся ситуацию.

    Примечания

    1. Sibutramine. European Medicines Agency (15.09.2010). Дата обращения 26 августа 2014.
    2. Meridia (sibutramine hydrochloride): Follow-Up to an Early Communication about an Ongoing Safety Review Проверено 3 августа 2012.
    3. Регистр лекарственных средств России (2012): Сибутрамин (Sibutramine) (недоступная ссылка с 14-06-2016 ) Проверено 3 августа 2012.
    4. Постановление Правительства Российской Федерации от 29 декабря 2007 г. N 964 г. Москва Проверено 2 августа 2012.
    5. Постановление Правительства РФ от 29 декабря 2007 г. N 964. «Об утверждении списков сильнодействующих и ядовитых веществ для целей статьи 234 и других статей Уголовного кодекса Российской Федерации, а также крупного размера сильнодействующих веществ для целей статьи 234 Уголовного кодекса Российской Федерации» (с изменениями и дополнениями). Гарант. Дата обращения 27 января 2016. Архивировано 12 ноября 2015 года.
    6. В Москве обнаружено 170 тысяч капсул для похудения с запрещенным составом // Вечерняя Москва, 21 ноября 2013
    7. Ольга Боброва. Наркобесие. Новая газета, № 117 (21 октября 2009). Дата обращения 27 января 2016. Архивировано 3 сентября 2014 года.
    8. Сильнодействующее вещество // Аргументы недели № 30 (168) от 29 июля 2009
    9. ПОЛИТ.РУ: Рассмотрение жалобы по делу Светланы Сухоруковой перенесено на 30 июля
    10. REGIONS.RU — новости Федерации | Суд не должен нарушать закон (мнение парламентариев)
    11. Всемирный антидопинговый кодекс, запрещённый список 2012 Архивная копия от 26 октября 2013 на Wayback Machine «Б: Стимуляторы, относящиеся к Особым Субстанциям (примеры): …сибутрамин»
    12. Астахова А. В., Лепахин В. К., Переверзев А. П. Сибутрамин: возможные побочные эффекты и рекомендации по их профилактике. Архивная копия от 19 августа 2014 на Wayback Machine Безопасность лекарств и Фармаконадзор, ФЦ МБЛС Росздравнадзора, № 1, 2010, с 4-10
    Для улучшения этой статьи желательно:

    • Викифицировать статью.
    • Исправить статью согласно стилистическим правилам Википедии.

    Амфетамин (D-амфетамин · L-амфетамин) · Метамфетамин · Меткатинон

    MDA · MDMA · MDEA · MDOH · Метилон · BDB · MBDB · Бутилон · MMDA

    PMA · PMMA · Мефедрон · Метедрон · 4-MTA · PCA · 4-Фторамфетамин · Флефедрон

    DOM · DOET · DOB · DOI · DOC

    Аминорекс · 4-Метиламинорекс · Пемолин

    3,4-DMA · 3,4,5-TMA · Фенфлурамин · Фентермин · Мефенорекс · Метилфенидат · Фендиметразин · Транилципромин · Сибутрамин · 2-Фторамфетамин · Бупропион · Лиздексамфетамин

    Природные Эфедрин · Псевдоэфедрин · Норэфедрин · Катин · Катинон
    Синтетические Простые 3,4-метилендиоксиамфетамины 4-замещённые амфетамины 4-замещённые
    2,5-диметоксиамфетамины
    2-амино-5-арилоксазолины Прочие

    Центрального действия

    Фентермин • Фенфлурамин • Амфепрамон • Дексфенфлурамин • Мазиндол • Этиламфетамин • Катин • Клобензорекс • Мефенорекс • Сибутрамин • Эфедрин

    Периферического действия

    Орлистат • Метформин

    Другие

    Побочные действия вещества Сибутрамин

    В плацебо-контролируемых исследованиях 9% пациенток, получавших сибутрамин (n=2068) и 7% пациенток, получавших плацебо (n=884), прекратили лечение из-за возникновения побочных эффектов.

    В плацебо-контролируемых исследованиях наиболее частыми побочными эффектами были сухость во рту, анорексия, инсомния, запор, головная боль.

    Далее указаны побочные эффекты, которые отмечались у пациентов, принимавших сибутрамин, с частотой ≥1% и более часто, чем в группе плацебо. Рядом с названием указана частота встречаемости данного побочного эффекта в группе принимавших сибутрамин, в скобках — аналогичные данные в группе плацебо.

    Организм в целом: головная боль — 30,3% (18,6%), боль в спине — 8,2% (5,5%), гриппоподобный синдром — 8,2% (5,8%), случайная травма — 5,9% (4,1%), астения — 5,9% (5,3%), абдоминальная боль — 4,5% (3,6%), боль в груди — 1,8% (1,2%), боль в шее — 1,6% (1,1%), аллергические реакции — 1,5% (0,8%).

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия — 2,6% (0,6%), вазодилатация (гиперемия кожи с ощущением тепла) — 2,4% (0,9%), мигрень — 2,4% (2,0%), гипертензия/повышение АД — 2,1% (0,9%), сердцебиение — 2,0% (0,8%).

    Со стороны органов ЖКТ: анорексия — 13,0% (3,5%), запор — 11,5% (6,0%), повышение аппетита — 8,7% (2,7%), тошнота — 5,9% (2,8%), диспепсия — 5,0% (2,6%), гастрит — 1,7% (1,2%), жажда — 1,7% (0,9%), рвота — 1,5% (1,4%), обострение геморроя — 1,2% (0,5%).

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия — 5,9% (5,0%), миалгия — 1,9% (1,1%), тендосиновит — 1,2% (0,5%), заболевания суставов — 1,1% (0,6%).

    Со стороны нервной системы и органов чувств: сухость во рту — 17,2% (4,2%), инсомния — 10,7% (4,5%), головокружение — 7,0% (3,4%), нервозность — 5,2% (2,9%), тревога — 4,5% (3,4%), депрессия — 4,3% (2,5%), парестезия — 2,0% (0,5%), сонливость — 1,7% (0,9%), возбуждение — 1,5% (0,5%), эмоциональная лабильность — 1,3% (0,6%), изменение вкуса — 2,2% (0,8%), заболевания уха — 1,7% (0,9%), боль в ухе — 1,1% (0,7%).

    Со стороны респираторной системы: ринит — 10,2% (7,1%), фарингит — 10,0% (8,4%), синусит — 5,0% (2,6%), усиление кашля — 3,8% (3,3%), ларингит — 1,3% (0,9%).

    Со стороны кожных покровов: сыпь — 3,8% (2,5%), потливость — 2,5% (0,9%), Herpes simplex — 1,3% (1,0%), акне — 1,0% (0,8%).

    Со стороны мочеполовой системы: дисменорея — 3,5% (1,4%), инфекции мочевыводящих путей — 2,3% (2,0%), вагинальный кандидоз — 1,2% (0,5%), метроррагия — 1,0% (0,8%).

    Прочие: генерализованный отек — 1,2% (0,8%).

    Фармакологическое действие препарата

    Сам по себе сибутрамин является так называемым пролекарством, то есть для того, чтобы оно действовало, препарат должен «разложиться» на активные составляющие, пройдя через печень. Максимальная концентрация метаболитов в крови достигается через 3-4 часа.

    Если приём осуществлялся одновременно с пищей, то его концентрация понижается на 30% и достигает своего максимума через 6-7 часов. Через 4 дня регулярного применения его количество в крови становится постоянным. Самый длительный период, когда половина препарата покидает организм, составляет около 16 часов.

    Принцип действия вещества основан на том, что оно способно повышать выработку тепла организмом, подавлять желание принимать пищу и усиливать чувство насыщения. При стабильном поддержании нужной температуры, телу нет необходимости делать жировые запасы впрок, к тому же уже имеющиеся быстрее «сжигаются».

    Происходит снижение холестерина и жиров в крови, одновременно с этим повышается содержание «хорошего» холестерина. Всё это позволяет худеть быстро и длительно удерживать новый вес после отмены сибутрамина, но при условии поддержания диеты.

    Противопоказания и побочные эффекты

    Состояния, когда сибутрамин запрещён к приёму:

    • аллергические реакции и непереносимость любого из компонентов в составе;
    • случаи, когда лишний вес обусловлен наличием каких-либо органических причин (например, длительный и стойкий недостаток гормонов щитовидки – гипотиреоз);
    • избыточное образование гормонов щитовидной железы;
    • нервная анорексия и булимия;
    • психические заболевания;
    • синдром Туретта (расстройство ЦНС, при котором отмечаются множественные неконтролируемые тики и нарушение поведения);
    • одновременный приём антидепрессантов, нейролептиков и других препаратов, действующих на ЦНС, а также, когда любое из этих лекарств применялось за 2 недели до назначения сибутрамина;
    • известная наркотическая, алкогольная и лекарственная зависимость;
    • нарушения сердечно-сосудистой системы (ССС): ишемическая болезнь сердца, хроническая недостаточность, врождённые пороки, тахикардия, аритмия, инсульт, нарушения мозгового кровообращения;
    • высокое давление, не поддающееся лечению;
    • тяжёлые нарушения деятельности печени и почек;
    • доброкачественное разрастание части предстательной железы;
    • возраст до 18 лет и после 65;
    • период беременности и грудного вскармливания.

    Побочные явления красочно поясняют, почему сибутрамин отпускается строго по рецепту.

  1. ЦНС. Довольно часто пациенты отмечают бессонницу, головные боли, беспокойство на пустом месте и изменения вкуса, в придачу к этому обычно беспокоит сухость во рту.
  2. ССС. Значительно реже, но всё же встречаются увеличение сердечного ритма, повышение артериального давления, расширение кровеносных сосудов, вследствие чего наблюдается покраснение кожи и локальное ощущение тепла.
  3. ЖКТ. Потеря аппетита, нарушения опорожнения кишечника, чувство тошноты и рвота, и даже обострение геморроя – эти симптомы встречаются также часто, как и бессонница.
  4. Кожа. Отмечается чрезмерная потливость в любое время года, к счастью, этот побочный эффект встречается редко.
  5. Аллергия. Может возникнуть как в виде небольшой сыпи на маленьком участке тела, так и в виде анафилактического шока, при котором следует очень срочно обратиться за помощью к врачу.

Обычно все побочные явления наблюдаются в течение 1 месяца после приёма препарата, имеют не сильно выраженное течение и проходят самостоятельно.

В единичных случаях официально зафиксированы следующие неприятные явления сибутрамина:

  • болезненные менструальные кровотечения;
  • отёчность;
  • боли в спине и брюшной области;
  • зуд кожи;
  • состояние, близкое по ощущениям к гриппу;
  • непредвиденное и резкое повышение аппетита и жажда;
  • депрессивное состояние;
  • сильная сонливость;
  • внезапные скачки настроения;
  • судороги;
  • снижение количества тромбоцитов из-за чего возникают кровотечения;
  • острый психоз (если у человека уже имелись серьёзные нарушения психики).

Взаимодействие с другими препаратами

Перед приёмом сибутрамина следует обговорить с лечащим врачом все лекарственные препараты, которые принимаются на постоянной основе или периодически. Не все лекарства сочетаются с сибутрамином:

  1. Комбинированные лекарства, содержащие эфедрин, псевдоэфедрин и т. д., увеличивают цифры артериального давления и пульса.
  2. Лекарства, участвующие в повышении серотонина в крови, такие, как препараты для лечения депрессии, противомигренозные, обезболивающие наркотические вещества в редких случаях могут вызвать «серотониновый синдром». Он является смертельно опасным.
  3. Некоторые антибиотики (группа макролидов), фенобарбитал, карбамазепин ускоряют расщепление и усвоение сибутрамина.
  4. Отдельные противогрибковые (кетоконазол), иммунодепрессанты (циклоспорин), эритромицин способны повышать концентрацию расщеплённого сибутрамина вместе с увеличением частоты сокращений сердца.

Сочетание алкоголя и препарата не оказывает отрицательного влияния на организм в плане их усвоения, но горячительные напитки под запретом для тех, кто придерживается специальной диеты и стремится избавиться от лишнего веса.

Официальное исследование препарата

Оригинальный препарат сибутрамина (Меридиа) был выпущен немецкой компанией. В 1997 году его разрешили применять в США, а в 1999 году – в Европейском союзе. Для подтверждения его эффективности были приведены многие исследования, в которых приняло участие свыше 20 тыс. человек, результат оказался положительным.

Спустя некоторое время стали поступать сообщения о летальных исходах, но препарат не торопились запрещать.

В 2002 году было решено провести исследование SCOUT, чтобы выявить, для каких групп населения риски побочных эффектов наиболее высоки. Данный эксперимент представлял собой двойное слепое плацебо-контролируемое исследование. В нём приняли участи 17 стран. Изучалась связь между снижением массы тела на фоне терапии сибутрамином и проблемами с сердечно-сосудистой системой.

К концу 2009 года огласили предварительные результаты:

  • Длительное лечение при помощи Меридиа у пожилых людей с лишним весом и уже имеющимися проблемами с сердцем и сосудами увеличило риск возникновения инфарктов и инсультов на 16%. Но смертельных исходов не зафиксировали.
  • Между группой, которая получала «плацебо», и основной не было разницы по наступлению смерти.

Стало ясно, что люди с сердечно-сосудистыми заболеваниями подвержены рискам больше, чем все остальные. Но не удалось выяснить, каким же группам пациентов можно принимать препарат с наименьшими потерями для здоровья.

Только в 2010 году в официальную инструкцию внесли пожилой возраст (старше 65 лет) в качестве противопоказания, а также: тахикардию, сердечную недостаточность, ишемическую болезнь и т. д. 8 октября 2010 года производитель добровольно отозвал с фармацевтического рынка свой препарат до выяснения всех обстоятельств.

От фирмы до сих пор ждут дополнительных исследований, по которым будет видно, каким группам пациентов препарат будет приносить больше пользы и меньше вреда.

В 2011-2012 годах в России было проведено своё исследование под кодовым названием «ВЕСНА». Нежелательные эффекты зарегистрировали у 2,8% добровольцев, серьёзных побочных эффектов, которые могли бы потребовать отмены сибутрамина, выявлено не было. Приняли участие свыше 34 тыс. человек в возрасте от 18 до 60 лет. Они принимали препарат Редуксин в установленной дозе в течение полугода.

С 2012 года проводилось второе исследование – «ПримаВера», отличием стал период применения препарата – более 6 месяцев беспрерывной терапии.

Отзывы худеющих

Мнение людей о сибутрамине:

Мария. Хочу поделиться своим опытом в использовании. После родов сильно поправилась, захотелось быстро сбросить вес. В интернете наткнулась на препарат Лида, там в составе есть сибутрамин. Принимала 30 мг в сутки, похудела быстро. Через неделю после отмены препарата начались проблемы со здоровьем, обратилась в больницу. Там мне поставили диагноз — хроническая почечная недостаточность.

Есть два способа похудеть – либо придерживаясь строгого режима питания и спортивных тренировок, либо глотая таблетки. Те, у кого хватает силы воли, обычно выбирают первый путь и рано или поздно достигают поставленной цели. Другие же предпочитают выпить нечто, упакованное в красивую обертку, а потом бегать в туалет, теша себя мыслью, что вместе с искусственно вызванной диареей в унитаз смываются и лишние килограммы. Увы, часто итогом второго способа становится инвалидность, а порой – и смерть худеющего.

Одно из таких опасных для жизни средств для похудения — сибутрамин, сильнейший препарат с явно выраженным наркотическим воздействием. Это вещество содержится в различных препаратах для похудения: «Голдлайн», «Обестат», «Родуксин», «Меридиа», «Линдакса», «Зеленая бомба», «Редьюс», «Миаози», «Жуйдемен», «Слимин» и других.

История сибутрамина начиналась с благих намерений американской фармкомпании Abbott Laboratories создать новый антидепрессант. Увы, антидепресанта из нового препарата не вышло, зато получился отличный сжигатель лишнего жира. За счет избирательного действия на серотонин и норадреналин сибутрамин снижает аппетит и притупляет чувство голода. Соответственно, принимающий это средство человек потребляет меньше пищи. Параллельно новинка усиливала процесс термогенеза, сжигая жир, уже имеющийся в организме.

В 1997 году препарат был официально принят Управлением по контролю за качеством пищевых продуктов и лекарственных средств США (FDA). Его начинают рекомендовать больным любого возраста по всему миру. Но довольно скоро обнаружился очень неприятный побочный «эффект» в виде повышенного процента смертности от инфарктов, инсультов и попыток самоубийства среди принимавших сибутрамин пациентов, а также привыкание к препарату, похожее на наркотическую зависимость. Более глубокое и детальное исследование, которое провели через несколько лет после первых тревожных звоночков, подтвердило небезопасность средства. Сибутрамин, как и его структурные аналоги со схожим психотропным действием, был признан сильнодействующим веществом, которое можно принимать только и исключительно по назначению врача!

Кому можно, а кому нельзя принимать сибутрамин? Чем опасен сибутрамин?

С первых дней использования сибутрамина в качестве лекарства от ожирения врачи назначали его при особо тяжелых формах ожирения, когда никакие другие способы лечения не дали нужный эффект. Грубо говоря, потенциальными «клиентами» препарата были больные с той степенью ожирения, которую можно увидеть только в телепередачах вроде «Самые толстые люди в мире». На улицах наших городов встретить подобных толстяков очень и очень сложно. Кроме этого, лечение с использованием сибутрамина всегда комплексное и подразумевает под собой, кроме приема препаратов, специальную диету и физические нагрузки.

При этом список противопоказаний для приема лекарства не просто длинный, а очень и очень длинный. На сегодняшний день достоверно известно о следующих патологиях и особенностях организма, при которых принимать сибутрамин строго воспрещается:

  • сердечно-сосудистые заболевания. Чтобы удостовериться в отсутствии у вас гипертонии, ишемической болезни сердца, нарушений ритма сердца и мозгового кровоснабжения, патологий периферических артерий с сужением их просвета, необходимо полное медицинское исследование сердца и сосудов, поскольку можно даже не догадываться о существующих там проблемах;
  • органические причины избыточного веса. Имеются в виду болезни, которые приводят к ожирению – нарушение обмена веществ, болезни щитовидки и т.д.;
  • анорексия и булемия, вызванные психическим о стоянием пациента;
  • параллельный прием лекарств, которые влияют на состояние центральной нервной системы, а также других препаратов для похудения;
  • проблемы с печенью и почками;
  • склонность к кровотечениям (носовым, ушным и т.д.), плохая свертываемость крови;
  • индивидуальная непереносимость или повышенная чувствительность к препарату;
  • заболевания глаз вроде глаукомы;
  • алкогольная и наркотическая зависимости;
  • возраст пациентов менее 18 лет и больше 65 лет;
  • беременность и грудное вскармливание. Результаты исследований подтвердили отрицательное влияние препарата на плод в период внутриутробного развития;
  • аденома предстательной железы;
  • нервные тики различной природы, эпилепсия любой формы.

Если говорить о несовместимости сибутрамина с другими лекарственными препаратами то тут список тоже довольно длинный, от эритромицина до варфарина. Кроме того, принимающим этот препарат больным нельзя садиться за руль и выполнять другую работу, требующую концентрации внимания.

Итак, чем опасен сибутрамин? Самый распространенный побочный эффект от препарата – вовсе не наркотический кайф, а следующее за ним состояние ломки. Бессонница, необъяснимая тревожность, внезапно возникающее беспокойство, состояние депрессии и суицидальные настроения, а также слабость, головокружение и головные боли, учащение пульса сполна обеспечат вам ощущения наркомана без привычной дозы.

В 13% случаев возможна анорексия, в 11,5% — запоры. Из других побочных эффектов отметим рвоту, отечность конечностей (особенно ног), боли в мышцах, глазах, ушах, проблемы со слухом, затрудненное дыхание, дезориентация в пространстве и приступы лихорадки, рассеянное внимание, провалы в памяти вплоть до амнезии (в редких случаях). Головные боли и расстройство сна сопровождается ночными кошмарами, а боли в груди – ринитами, ларингитами, фарингитами и другими заболеваниями дыхательных путей. Естественно, не остается в стороне и сердечно-сосудистая система, которая может отреагировать на препарат как ишемической атакой, так и инфарктом вплоть до полной остановки сердца. Не исключены кожные реакции на препарат – герпес, угри, сыпь, повышенная потливость. А сухость во рту, вызываемая сибутрамином, легко может обернуться кариесом.

И один нюанс, который касается зачатия ребенка. У больных после приема сибутрамина случаев мутации плода пока не зафиксировано, поэтому нельзя однозначно сказать, что он вызывает тератогенность. Однако эксперименты на кроликах уже привели к рождению потомства с физическими отклонениями.

Человек, самостоятельно принимающий сибутраминосодержащие лекарства, по большому счету (да и по всем медицинским определениям) является наркоманом. А настоящие врачи, для которых на первом месте стоит здоровье и жизнь больного, давно не выписывают своим пациентам этот спорный и небезопасный препарат. Тем более, что сегодня существуют более безопасные препараты для подавления аппетита, такие как средства с 5-HTP (5-гидрокситриптофаном), например СмартСлим.

5-HTP – аминокислота, которая способствует выработке в мозге гормона удовольствия серотонина. В центральной нервной системе серотонин участвует в передаче сигналов, влияющих на настроение, сон и пробуждение, а также на чувство сытости. Так же, как и при приеме средств с сибутрамином, при приеме 5HTP снижается аппетит, позволяя эффективно контролировать чувство голода и способствуя быстрому возникновению чувства насыщения от меньшего количества пищи. Таким образом, препарат снижает риск переедания и, стало быть, набора лишних килограммов. В отличие от препаратов с сибутрамином, средства с 5HTP не имеют опасных и неприятных побочек.

Чем опасны препараты для похудения с сибутрамином?

По статистике люди, имеющие большой избыточный вес, для его снижения чаще прибегают к помощи фармакологии. В топ наиболее популярных препаратов для похудения входит Сибутрамин. Согласно инструкции производителей, по спектру воздействия он является анорексигеном, его применение снижает аппетит и тягу к еде.

Фармакологические свойства

По спектру фармакологического воздействия на организм Сибутрамин относится к анорексигенным пролекарственным средством – группе регуляторов аппетита. Для запуска процесса обратного захвата нейромедиаторов (серотонина и норадреналина) оно должно распасться на активные метаболиты (амины первого и второго порядка).

В результате синергизма серотонинергической и норадренергической систем возникают следующие фармакологические эффекты:

  • рост термогенеза (повышение выработки тепла организмом происходит за счет активизации бета-3-адренорецепторов);
  • усиление чувства сытости, благодаря чему уменьшается количество потребляемых продуктов питания;
  • воздействует на бурую жировую ткань, сложнее всего поддающуюся расщеплению.

Результат похудения возникает вследствие одновременного воздействия трех указанных факторов. Снижение аппетита не приводит к тому, что организм начинает откладывать запасы в виде жира, как это происходит в обычных случаях.

Подобный алгоритм реакций возникает из-за того, что человеку нужно поддерживать постоянную температуру, а расщепляющиеся жиры служат основным источником обогрева.

Благодаря тому, что Сибутрамин увеличивает выработку тепла самим организмом, необходимости восполнять жировую прослойку рецепторы не видят. Таким образом, происходит постепенная адаптация к новым жировым параметрам. Достигнутый результат остается стабильным после отмены препарата при условии соблюдения режима ПП.

Проведенные исследования препарата выявили его способность к блокированию обратного захвата дофамина – гормона удовольствия, а также изменять функции тромбоцитов. Однако данный эффект в 3 раза слабее чем воздействие на норадреналин и серотонин.

В инструкции по применению Сибутрамина указано, что он:

  • не оказывает влияние на высвобождение монаминов;
  • не сказывается на активности ингибиторов МАО;
  • не имеет антигистаминного эффекта;
  • не вызывает снижение холинергической активности;
  • не взаимодействует с нейротрансмиттерными рецепторами.

Ввиду этого при отсутствии противопоказаний к приему, соблюдении дозировок и рекомендаций специалиста Сибутрамин в РФ разрешен к употреблению.

Фармакодинамика и фармакокинетика

В процессе использования лекарства в крови пациента наблюдается изменение качественного состава крови.

В частности происходит:

  • увеличение концентрации липопротеидов высокой плотности и уменьшение липопротеидов низкой плотности;
  • снижение доли триглицеридов;
  • сокращение количества общего холестерина и мочевой кислоты.

Проведенные исследования установили, что в ходе терапии происходит несущественное повышение артериального давления (до 3 мм рт.ст.) и частоты сердечных сокращений (до 7 ударов в минуту). Что и является главной причиной запрета препарата для пациентов, имеющих проблемы с сердцем.

Проходя через печень, лекарство распадается на 2 компонента (моно- и дидесметилсибутрамин).Препарат характеризуется относительно высокой биодоступностью. Абсорбция активных компонентов составляет 77%, связывание с белками 97%.

Максимальная концентрация сибутрамина в крови отмечается через 1-2 часа, а продуктов его распада – через 3-4 часа. Однако одновременное употребление с едой продлевает данный период в среднем на 30%.

Метаболизируется в клетках печени. Период полувыведения сибутрамина составляет около 1 часа. Продукты его распада – метаболиты начинают выводиться из организма в течение 14-16 часов. Причем экскреция неактивных метаболитов происходит через продукцию почек, а сибутрамина и активных веществ через желчь.

Сибутрамин, инструкция по применению которого имеет немало противопоказаний, назначается далеко не всем пациентам для избавления от лишнего веса.

Показанием к применению может служить:

  • алиментарнрое-конструкционное ожирение 2,3 и 4 степени;

    Сибутрамин показан при ожирении

  • избыточный вес, осложненный инсулиннезависимым сахарным диабетом;
  • наличие масштабных жировых отложений, сопровождающихся нарушением липидного обмена (дислипопротеинемией).

Во всех более легких случаях специалисты не советуют использовать Сибутрамин ввиду большого количества противопоказаний и побочных эффектов.

Сибутрамин, инструкция по применению которого свидетельствует о серьезности его влияния на человеческий организм, опасно применять большинству пациентов.

Препарат противопоказан категориям людей, у которых диагностированы:

  • наличие индивидуальной непереносимости компонента лекарственного средства;
  • тяжелая форма дисфункции печени или почек;
  • ишемия;
  • генетические пороки сердца;
  • декомпенсированное нарушение функции миокарда;
  • системный атеросклероз;
  • болезнь Туретта;
  • болезни психической природы (в том числе приступы неконтролируемого поглощения или полное неприятие пищи);
  • синдром повышенного систолического или диастолического артериального давления;
  • любые формы фармакологических зависимостей;
  • ожирение органического происхождения;
  • нарушение частоты сердечных ритмов, включая тахикардию;
  • нарушение кровоснабжения мозга;
  • инсульт;
  • закрытоугольная глаукома;
  • тиреотоксикоз;
  • хромаффинома;
  • доброкачественная гиперплазия предстательной железы;
  • период беременности и кормления грудью;
  • моторно-вербальные непроизвольные сокращения мышц;
  • судороги и эпилептические припадки.

Кроме того имеются строгие ограничения по совместимости с другими медикаментами, воздействующими на центральную нервную систему. Запрещается параллельное употребление не только ингибиторов моноаминоксидазы, нейролептиков, седативных препаратов, других фармакологических средств для снижения веса и L-триптофана.

Их прием возможен только спустя 2 недели после прекращения терапии с использованием Сибутрамина.

Инструкция по применению, дозировка препарата Сибутрамин

Сложившаяся врачебная практика такова, что данный препарат назначается только в самых крайних случаях, когда остальные методы избавления от лишнего жира не дали должного эффекта. Назначать его имеет право специалист с медицинским образованием и опытом коррекции веса.

После начала приема Сибутрамина необходимо вести строгий контроль артериального давления и сердечного ритма.

Минимальная периодичность проверок должна составлять 2 недели в первые два месяца. Затем их число можно сократить до 1 раза в 30 дней. При фиксации существенных скачков давления или выявления аритмии частота проверок увеличивается. Если значения данных показателей достигают предельных границ (140/90 мм рт.ст.), прием Сибутрамина прекращают.

Лекарство принимается один раз в сутки. Оптимальное время для этого – утро. Допускается употребление как натощак, так и после завтрака. Препарат должен поступать в желудок в целостной оболочке, поэтому запрещается ее вскрывать или разжевывать.

Для облегчения проглатывания капсула запивается водой. Стандартная дозировка составляет 10 мг. В случае возникновения слабо выраженных побочных эффектов, она сокращается вдвое.

При отсутствии должного эффекта в течение 1 месяца, дозировка повышается до 15 мг. Общая для большинства случаев продолжительность терапии составляет 1 год. Однако в случае приема повышенных дозировок, длительность употребления Сибутрамина корректируется. Использование препарата никоим образом не исключает наличие физической активности.

Побочные действия

По статистике каждый 9 из 100 пациентов сталкивается с оборотной стороной приема препарата по снижению аппетита. Возможные негативные реакции возникают со стороны сердечно-сосудистой, нервной, пищеварительной и мочеполовой системы, а также опорно-двигательного аппарата, лор-органов и кожных покровов.

Список вероятных побочных эффектов:

  • нарушение сна;
  • головокружение;
  • болевые ощущения в шейном отделе, грудной клетке или спине;
  • мигрень;
  • боли в области живота или таза;
  • упадок сил;
  • лихорадка (при отсутствии инфекции);
  • аллергические реакции, включая сыпь, прыщи;
  • генерализованные отеки;
  • молочница;
  • учащение сердцебиения и тахикардия;
  • чувство жжения на коже;
  • скачок артериального давления;
  • появление чувства фобии, депрессивного состояния;
  • сухость во рту и постоянная жажда;
  • воспаление слизистой оболочки желудка;
  • нарушение нормального процесса дефекации;
  • тошнота (нередко сопровождающаяся рвотой);
  • затруднение пищеварения с болями в области желудка;
  • неконтролируемый рост потребности в еде;
  • тромбоз геморроидальных вен;
  • полное отсутствие аппетита;
  • повышенное потоотделение;
  • изменение восприятия вкусов;
  • мышечные боли;
  • воспаления суставных тканей;
  • боли в суставах, имеющие летучий характер;
  • воспаление синовиальных выстилок сухожилий;
  • нервное перевозбуждение;
  • постоянная тяга ко сну;
  • парестезия;
  • неустойчивость эмоциональных состояний;
  • болезненные ощущения в ухе;
  • кашель;
  • аллергический насморк;
  • воспаление носовых пазух;
  • патологии слизистой оболочки глотки, гортани и связочного аппарата;
  • инфекции мочевыводящих путей;
  • болезненная менструация;
  • кровяные выделения, не связанные с менструацией.

Наличие хотя бы одного из вышеописанных признаков является серьезным основанием для корректировки лечения ожирения. Врач, основываясь на общем состоянии пациента, может уменьшить дозировку Сибутрамина либо вовсе его отменить.

Сибутрамин, инструкция по применению которого содержит четкое описание схемы приема, относится к числу медикаментов, передозировка ими может привести к самым серьезным последствиям, вплоть до летального исхода.

Проявляется в многократном усилении побочных эффектов. Если по каким-либо причинам нужная доза была превышена, необходимо обратиться в ближайшее медицинское учреждение для проведения реабилитационной терапии.

Она наряду с приемом сорбентов включает:

  • симптоматическую терапию;
  • введение бета-адреноблокаторов (при повышении давления и аритмии);
  • мониторинг функционирования жизненно важных органов.

Самостоятельная реабилитация в домашних условиях в случае передозировки Сибутрамином недопустима.

Цена в аптеках Москвы, СПб, регионов

Стоимость препарата зависит от объема упаковки. В дозировке 20 мг он Сибутрамин выпускается по 50 или 64 таблетки в одной картонной упаковке. А 15-ти миллиграммовый вариант продается по 30 или 100 шт. в пластиковой емкости или в мини-формате по 10 капсул. Чем больше дозировка и размер упаковки, тем дороже обойдется приобретение.

Средняя стоимость 50 капсул 20 мг лекарственного средства в столице составляет 2 990 руб. В Санкт-Петербурге даже в интернет-аптеках его найти достаточно проблематично. Приобретение Сибутрамина (те же самые 50 капсул по 20 мг) в городе на Неве обойдется почти вдвое дороже 4 820 руб.

Средний разброс цен на препарат представлен на рисунке:

Дешевле всего препарат можно купить в Москве. Жителям дальнего востока он обойдется вполовину дороже, что вполне объяснимо транспортными издержками.

Несмотря на то, что в интернете среди продавцов данного лекарственного средства наблюдается ощутимый разброс цен, делать покупку нужно только в проверенных местах. Это позволит свести к минимуму вероятность попасть на подделку.

Несмотря на очевидную эффективность Сибутрамина в борьбе с ожирением, его употребление вне инструкции по применению и без назначения врача чревато серьезными проблемами со здоровьем. Ведь не зря в ведущих странах препарат был запрещен еще в 2000-х годах, когда начали поступать пациентки с жалобами на боли в области сердца, скачки давления и нервные расстройства.

Оформление статьи: Мила Фридан

>Видео о Сибутрамине

Отзыв о приеме Сибутрамина:

FILED UNDER : Статьи

Submit a Comment

Must be required * marked fields.

:*
:*